l Cas-Nummer: 171596-29-5 Summenformel: C₂₂H₁₉N₃O₄
| Schmelzpunkt | >193°C |
| Dichte | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| Lagertemperatur | -20°C |
| Löslichkeit | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optische Aktivität | [α]/D +68 bis +78°, c = 1 in Chloroform-d |
| Aussehen | Weißer bis cremefarbener Feststoff |
| Reinheit | ≥98 % |
(Marktname oder ) ist eine Art PDE5-Hemmer, der zur Behandlung von erektiler Dysfunktion, gutartiger Prostatahypertrophie und pulmonaler arterieller Hypertonie eingesetzt wird.Die Wirkung besteht darin, die Muskeln der Blutgefäße zu entspannen und den Blutfluss in den Schwellkörper zu erhöhen.Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung der Aktivität der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5).PDE5 baut cGMP im Corpus Cavernosum rund um den Penis ab.Daher führt Tadalafi zu einer erhöhten cGMP-Konzentration, was wiederum zu einer Entspannung der glatten Muskulatur und einer erhöhten Durchblutung des Schwellkörpers führt.Einige klinische Studien deuteten auch darauf hin, dass die Endothelfunktion bei Männern mit erhöhtem Herz-Kreislauf-Risiko verbessert und die Harnwegssymptome infolge einer gutartigen Prostatahyperplasie verringert werden könnten.
Analgetikum, Aufnahmeblocker, Mu-Opiodrezeptor-Agonist.Ein Phosphodiesterase-5-Hemmer.wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion eingesetzt.
unterscheidet sich in der Struktur sowohl von Sildenafil als auch von Vardenafil.Es wird schnell resorbiert und erreicht nach 2 Stunden seine höchste Konzentration (378 μg/L nach einer 20-mg-Dosis) mit einer langen Halbwertszeit von 17,5 Stunden.Es wird auch von der Leber metabolisiert (CYP3A4).Insbesondere wird seine Pharmakokinetik klinisch nicht durch Alkohol- oder Nahrungsaufnahme oder durch Faktoren wie Diabetes oder eine eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion beeinflusst.
