Cas-Nummer: 144701-48-4 Summenformel: C33H30N4O2

wurde in den USA zur Behandlung von Bluthochdruck eingeführt.Es kann in acht Schritten hergestellt werden, beginnend mit Methyl-4-amino-3-methylbenzoat;Die erste und zweite Cyclisierung zu einem Benzimidazolring erfolgt in den Schritten 4 bzw. 6.blockiert die Wirkung von Angiotensin II (Ang II), dem primären Effektormolekül des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS).Es ist das sechste dieser Klasse von „Sartanen“, das nach dem Leitwirkstoff Losartan vermarktet wird.Seine lang anhaltende Wirkung (24-Stunden-Halbwertszeit) könnte der Hauptunterschied zu anderen Angiotensin-II-Antagonisten sein.Im Gegensatz zu mehreren anderen Wirkstoffen dieser Kategorie hängt seine Aktivität nicht von der Umwandlung in einen aktiven Metaboliten ab, da 1-O-Acylglucuronid der Hauptmetabolit ist, der beim Menschen vorkommt. Es ist ein starker kompetitiver Antagonist von AT1-Rezeptoren, die die meisten wichtigen Wirkungen von vermitteln Angiotensin II, während ihm die Affinität zu den AT2-Subtypen oder anderen Rezeptoren fehlt, die an der kardiovaskulären Regulation beteiligt sind.In mehreren klinischen Studien kam es bei einmal täglicher Dosierung zu wirksamen und anhaltenden blutdrucksenkenden Wirkungen mit einem geringen Auftreten von Nebenwirkungen (insbesondere behandlungsbedingter Husten im Zusammenhang mit ACE-Hemmern bei älteren Patienten).