Cas-Nummer: 146-56-5 Summenformel: C20H21ClN2O4
| Schmelzpunkt | 176-178°C |
| Dichte | 1,02 g/cm³ |
| Lagertemperatur | bei Zimmertemperatur, vor direkter Sonneneinstrahlung und in einer feuchten Umgebung zerrissen |
| Löslichkeit | 50 mg/ml (in Ethanol);Nicht in Wasser löslich |
| optische Aktivität | +111,6 Grad (C=1, Methanol) |
| Aussehen | weißes oder fast weißes kristallines Pulver |
| Reinheit | ≥97 % |
ist ein „Dihydropyridin-Kalziumantagonist“ (Kalziumantagonist oder langsamer Kanalblocker), der die Bewegung von „Kalziumionen“ in Richtung glatter Gefäßmuskelzellen und Herzmuskelzellen hemmt.Experimentelle Daten deuten darauf hin, dass ein Zusammenhang mit „Bindungsstellen“ für „Dihydropyridine“ und „Nicht-Dihydropyridine“ besteht.Sowohl die „kontraktilen Prozesse“ der Herz- als auch der glatten Gefäßmuskulatur hängen vom Eintritt „extrazellulärer Kalziumionen“ in diese Zellen über spezifische Ionenkanäle ab.hemmt selektiv den Fluss von Kalziumionen durch diese Zellmembranen, ein Mechanismus, der die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur stärker betrifft als Herzzellen.In vitro kann ein negativ inotroper (inotroper) Effekt bzw. eine Verringerung der Myokardkontraktilität nachgewiesen werden.Allerdings wurden solche Wirkungen bei Tieren, denen innerhalb der vorgeschriebenen therapeutischen Dosis verabreicht wurde, nicht beobachtet.Die Calciumkonzentration im Serum wird durch nicht beeinflusst.Im physiologischen pH-Bereich handelt es sich um eine ionisierte Verbindung (pKa=8,6), deren Wechselwirkung mit Kalziumkanalrezeptoren durch eine zunehmende Geschwindigkeit der Konjugation und Dissoziation der Rezeptorbindungsstellen gekennzeichnet ist, und dieser Mechanismus mit zunehmender Geschwindigkeit führt zu einem zunehmend einsetzenden Effekt.
ist ein peripherer arterieller Vasodilatator, der direkt auf die glatte Gefäßmuskulatur einwirkt und zu einer Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands und einer Senkung des Blutdrucks führt.Der genaue Mechanismus, durch den die Angina pectoris gelindert wird, ist nicht vollständig geklärt, man geht aber davon aus, dass er Folgendes umfasst: Belastungsangina: Bei Patienten mit Belastungsangina reduziert NORVASC den gesamten peripheren Widerstand (Nachlast) während der Herzarbeit bei jeder gegebenen Belastungsstufe und reduziert die Frequenz Druckprodukt und reduziert dadurch den myokardialen Sauerstoffbedarf.
Anfänglich 5 mg einmal täglich, Steigerung auf maximal 10 mg einmal täglich.
