Cas-Nummer: 54-31-9 Summenformel: C12H11ClN2O5S

Telmisartan wurde in den USA zur Behandlung von Bluthochdruck eingeführt.Es kann in acht Schritten hergestellt werden, beginnend mit Methyl-4-amino-3-methylbenzoat;Die erste und zweite Cyclisierung zu einem Benzimidazolring erfolgt in den Schritten 4 bzw. 6.Telmisartan blockiert die Wirkung von Angiotensin II (Ang II), dem primären Effektormolekül des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS).Es ist das sechste dieser Klasse von „Sartanen“, das nach dem Leitwirkstoff Losartan vermarktet wird.Seine lang anhaltende Wirkung (24-Stunden-Halbwertszeit) könnte der Hauptunterschied zu anderen Angiotensin-II-Antagonisten sein.Im Gegensatz zu mehreren anderen Wirkstoffen dieser Kategorie hängt seine Aktivität nicht von der Umwandlung in einen aktiven Metaboliten ab, da 1-O-Acylglucuronid der Hauptmetabolit ist, der beim Menschen vorkommt.Telmisartan ist ein starker kompetitiver Antagonist von AT1-Rezeptoren, die die meisten wichtigen Wirkungen von Angiotensin II vermitteln, während ihm die Affinität zu den AT2-Subtypen oder anderen Rezeptoren fehlt, die an der kardiovaskulären Regulation beteiligt sind.In mehreren klinischen Studien führte Telmisartan bei einmal täglicher Dosierung zu wirksamen und anhaltenden blutdrucksenkenden Wirkungen mit einer geringen Häufigkeit von Nebenwirkungen (insbesondere behandlungsbedingter Husten im Zusammenhang mit ACE-Hemmern bei älteren Patienten).